洛匹那韋，化學名稱為(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮雜環己-1-基)丁酰胺，是雅培公司基于利托那韋設計改進的新一代HIV蛋白酶抑制劑�？捎糜谏瘜嶒�，合成實驗等試驗。
洛匹那韋含4個S-構型的手性碳，合成過程中涉及的中間體都有非對映異構體存在(總共約10％)導致雜質數量的增加，進一步導致工業化生產中質量控制的難度加大。原料藥質量控制符合國家標準，洛匹那韋USP標準要求單個雜質含量大部分不超過0.1％，少數不超過0.2％，總雜質不超過0.7％。
采用現有合成工藝制備洛匹那韋粗品，按USP35標準分析后,保留時間(RT)33分鐘或RRT0.74的雜質含量超過0.3％，采用傳統純化方法不能去除降低該雜質，使得洛匹那韋難達到USP標準要求。 |
